Молнупиравир – будущее лекарство от COVID-19?
Публикация обновлена: Сентябрь 9
С начала пандемии многочисленные научные проекты были направлены на поиск лекарства от SARS-CoV-2. Различные препараты, используемые для лечения нескольких вирусных инфекций, были перепрофилированы и протестированы для лечения COVID-19, но на данный момент не существует конкретного лекарства. Внимание исследователей привлекла группа «пролекарств» - высокотехнологических препаратов с расширенным спектром биологических свойств, которые производят путем активной химической модификации физиологически активных соединений.
Молнупиравир, также известный как EIDD-2801 / MK-4482, был разработан биотехнологической фирмой Ridgeback Biotherapeutics в сотрудничестве с фармацевтической фирмой Merck для лечения гриппа. Препарат показал положительные результаты в сдерживании распространения SARS-CoV-2.
Молнупиравир - это пероральный препарат, который активируется в результате метаболизма в организме. Когда он попадает в клетку, то превращается в РНК-подобные строительные блоки. На первом этапе вирусная копировальная машина, называемая РНК-полимеразой, включает эти строительные блоки в РНК-геном вируса. Однако, в отличие от ремдесивира, который замедляет вирусную РНК-полимеразу, молнупиравир не влияет напрямую на работу копировальной машины. Вместо этого на втором этапе РНК-подобные строительные блоки соединяются со строительными блоками вирусного генетического материала. Молнупиравир также вызывает мутации в других РНК-вирусах, предотвращая их дальнейшее распространение.
Результаты предыдущих исследований in vitro и на животных оптимистично свидетельствуют о широком спектре противовирусной активности пролекарства молнупиравир, особенно против вирусов гриппа, MERS-CoV, SARS-CoV-2. [1,2].
В настоящее время препарат проходит клинические испытания на людях. Компании Merck (MSD) и Ridgeback Biotherapeutics начали уже III фазу клинических испытаний.
Многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование III фазы будет оценивать эффективность и безопасность молнупиравира по сравнению с плацебо в предотвращении распространения Covid-19. В испытании планируется принять участие около 1332 человек, которым будут назначены пероральные дозы 800 мг молнупиравира или плацебо каждые 12 часов в течение пяти дней. Основными целями исследования будут процентное соотношение субъектов с Covid-19 до 14-го дня, нежелательное явление и прекращение участия в исследовании из-за нежелательного явления.
О том, безопасен ли молнупиравир для утверждения в качестве лекарственного средства, будет, вероятно, объявлено во второй половине года.
Источники: